छोटे अणु में पाया जाता है फ्लू वायरस कमजोर जगह | शोध – रसायन विज्ञान विश्व

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छोटे अणु में पाया जाता है फ्लू वायरस कमजोर जगह | शोध – रसायन विज्ञान विश्व

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एक छोटे अणु ड्रग उम्मीदवार का निर्माण किया गया है जो फ्लू से लड़ने के लिए एक एंटीबॉडी द्वारा उपयोग किए जाने वाले तंत्र की नकल करता है। की कभी वर्तमान खतरे के साथ फ़्लू महामारी है, साथ ही मौसमी फ्लू महामारी हर साल, दृष्टिकोण, जबकि वैज्ञानिकों ने एक सार्वभौमिक फ्लू वैक्सीन कि वायरस के सभी उपभेदों के खिलाफ रक्षा करता की तलाश जारी विरोधी फ्लू दवाओं के शस्त्रागार को बढ़ावा देने के कर सकते हैं।

इन्फ्लुएंजा वायरस तेजी से विकसित होते हैं जो टीकों और एंटीवायरल दवाओं की प्रभावशीलता को सीमित कर सकते हैं। स्वाइन फ़्लू के 2009 के वैश्विक प्रकोप और बर्ड फ़्लू उपभेदों के बढ़ते जोखिम का मतलब है कि एक सार्वभौमिक वैक्सीन और नई दवाओं की तत्काल आवश्यकता है जो अलग-अलग उपभेदों के बीच वायरस के उन हिस्सों को लक्षित करके प्रतिरोध को पार कर लेते हैं जो काफी हद तक एक ही रहते हैं या संरक्षित रहते हैं।

फ़्लू वायरस का एक ऐसा संरक्षित क्षेत्र मशरूम के आकार की सतह प्रोटीन का स्टेम है जिसे हेमाग्लगुटिनिन कहा जाता है। यह हैमगलगुटिनिन का सिर है जो मौसमी फ्लू के टीकों से उत्पन्न एंटीबॉडी आमतौर पर लक्षित करता है। यद्यपि सुलभ, सिर तनाव से तनाव तक अत्यधिक परिवर्तनशील है, इसलिए हर साल एक नए फ्लू वैक्सीन की आवश्यकता है। हालांकि, हेमगलगुटिनिन स्टेम एक कठिन लक्ष्य बना हुआ है।

हाल के वर्षों में, मोटे तौर पर न्यूट्रलाइजिंग एंटीबॉडीज की खोज की गई है जो हेमाग्लगुटिनिन स्टेम को लक्षित करते हैं और कोशिकाओं के साथ वायरस फ़्यूज़िंग को रोकते हैं, प्रभावी रूप से वायरस के कण को ​​बाहर निकालते हैं और संक्रमण को रोकते हैं। जबकि यह एक सार्वभौमिक वैक्सीन के लिए एक आशाजनक एवेन्यू है, एक शोध टीम ने अब स्टेम को मौखिक रूप से उपलब्ध छोटे अणु दवा के साथ सफलतापूर्वक लक्षित किया है जो एक विशिष्ट मोटे तौर पर तटस्थ एंटीबॉडी के तंत्र की नकल करता है।

JNJ6715, JNJ8897 और JNJ4796 की रासायनिक संरचनाओं को दिखाने वाली एक तस्वीर

‘स्क्रिप्स रिसर्च इंस्टीट्यूट, यूएस में अध्ययन के सह-लेखक इयान विल्सन कहते हैं,’ ‘छोटे अणुओं के डिजाइन के लिए एक एंटीबॉडी-सहायक दृष्टिकोण का उपयोग करने की रणनीति पारंपरिक औषधीय रसायन विज्ञान के दृष्टिकोण से अलग है, जिसकी प्रयोगशाला ने दवा फर्म जानसेन के साथ अणु पर सहयोग किया। । ‘न केवल अधिक सार्वभौमिक टीकों के डिजाइन के बारे में सोचने के लिए एंटीबॉडी की जानकारी अमूल्य है, बल्कि व्यापक अभिनय चिकित्सा विज्ञान के डिजाइन के लिए भी।’

टीम ने यौगिकों के लिए पहली स्क्रीनिंग करके छोटे अणु का विकास किया जो कि हेमाग्लगुटिनिन स्टेम के एक ही हिस्से को एक विशेष रूप से व्यापक रूप से तटस्थ एंटीबॉडी के रूप में लक्षित करता है। वैज्ञानिक एक बेंज़िलपाइपरजाइना यौगिक में पहुंचे जो इन विट्रो में फ्लू के संक्रमण को बेअसर कर दिया। अणु को तब बंधन और वायरस के न्यूट्रलाइजेशन में सुधार करने के लिए संशोधित किया गया था, और स्थिरता और मौखिक जैव-विविधता के लिए और अधिक परिष्कृत किया गया था।

स्वाइन फ्लू (H1N1) के तनाव से संक्रमित होने से एक दिन पहले चूहे को दवा की मौखिक खुराक दी गई थी। फिर चूहों को दवा की दैनिक खुराक एक और सात दिनों के लिए मिली। 21 दिनों के बाद ये सभी चूहे अभी भी जीवित थे। तुलना करके, यौगिक के कम शक्तिशाली संस्करण के साथ एक अलग प्रयोग में केवल आधे चूहे बच गए। आगे के प्रयोगों से पता चला कि छोटी अणु दवा ने मानव फेफड़ों की कोशिकाओं में H1N1 संक्रमण को भी बेअसर कर दिया।

इम्पीरियल कॉलेज लंदन के इन्फ्लूएंजा वायरोलॉजिस्ट वेंडी बार्कले ने कहा , “यह अध्ययन तर्कसंगत औषधि डिजाइन का एक सुंदर उदाहरण है।” ‘हालांकि, इसने एक खुराक शासन का वर्णन किया है जिसमें एक रोगनिरोधी खुराक शामिल है। हालांकि एक बड़े प्रकोप के दौरान यह एक व्यवहार्य रणनीति हो सकती है, यह देखना महत्वपूर्ण होगा कि संक्रमण के एक या दो दिन बाद जब दवा दी जाती है तो दवा कितनी प्रभावोत्पादक होती है क्योंकि यह अधिक यथार्थवादी परिदृश्य है। ‘

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